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【亮點(diǎn)論文】孫江濤教授團(tuán)隊(duì)在光學(xué)純?chǔ)?手性季碳中心-β2,2-氨基酸合成法領(lǐng)域取得突破性進(jìn)展

發(fā)布時(shí)間:2020-10-22瀏覽次數(shù):972


   最近石油化工學(xué)院的孫江濤教授在Angew. Chem. Int. Ed.發(fā)表題為 “Forming All-Carbon Quaternary Stereocenters by Organocatalytic Aminomethylation: Concise Access to β2,2-Amino Acids的研究論文。

β-氨基酸是有機(jī)合成和多肽藥物中重要的手性結(jié)構(gòu)單元。例如,含β-氨基酸單元可以大大提高多肽藥物的抗蛋白酶水解的能力,從而提高藥物穩(wěn)定性。β-氨基酸的合成多有報(bào)道,但是其中α-位是季碳立體中心的β2,2-氨基酸的合成鮮有報(bào)道,充滿挑戰(zhàn)。

孫江濤團(tuán)隊(duì)發(fā)展了一種以烯酮和N,O-縮醛為原料,在手性磷酸催化下實(shí)現(xiàn)了烯酮的不對(duì)稱胺甲基化,從而簡(jiǎn)潔、高效、綠色合成光學(xué)純的β2,2-氨基酸的新方法。



文章鏈接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/ange.202009892




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